Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
#نکته1
#فارماکولوژی
مبحث:فارماکوکینتیک
🔴فارماکوکینتیک عبارت است از تاثیر سیستم های زنده بر داروها
🔴غلظت موثر دارو به غلظت دارو در محل گیرنده گفته میشود که معمولا این غلظت در جایگاه گیرنده با غلظت دارو در پلاسما یا خون کامل در تعادل است.
غلظت پلاسمایی تابع ۳ پارامتر است :
۱)سرعت ورود دارو به پلاسما
۲)سرعت توضیع در بافت محیطی
۳)سرعت حذف از بدن
در این رابطه دو مفهوم تعریف می شوند :
🔴حجم توضیع(Vd):مقدار دارو در بدن ÷غلظت پلاسمایی دارو
🔺⛤اگر حجم توضیع خیلی بالا باشد نشان دهنده اتصال دارو به گیرنده های بافت محیطی است.
🔺⛤اگر خیلی پائین باشد نشان دهنده وجود پروتئین هایی در پلاسما با قابلیت اتصال بالا به دارو است.
⛤🔺اگر حجم توضیع معمولی باشد نشان دهنده انتشار آزاد دارو بین رگ و بدن است.
🔴کلیرانس یا پاکسازی(Cl):
سرعت حذف دارو ÷غلظت پلاسمایی دارو
⛤کلیرانس بستگی به :نوع دارو ،جریان خون و وضعیت عضو دخیل در حذف دارد.
⛤در داروهایی که از کینتیک درجه اول تبعیت می کنند کلیرانس ثابت است و در داروهایی که از کینتیک درجه صفر تبعیت میکنند مثل آسپیرین،فنیتوئین و اتانول ممکن است کلیرانس متغیر باشد .
🔴فراهمی زیستی (bioavailability):
کسری از دوز دارو است که به گردش خون سیستمیک می رسد و در موارد زیر کاهش میابد:
۱)جذب ناکافی دارو
۲)متابولیسم عبور اول(first pas effect)
۳)توضیع به بافت ها قبل از ورود به گردش خون سیستمیک
🔺⛤از سطح زیر نمودار غلظت_زمان برای محاسبه فراهمی زیستی استفاده می شود.
🔴نسبت برداشت (extraction ratio) درصدی از دارو است که حین عبور خون از عضو توسط آن برداشته می شود
#رژیم_تجویز_دارو
🔵دوز بار گذاری:برنامه ای که برای رسیدن به سرعت به سطح پلاسمایی مطلوب تجویز می شود.
دوز بارگذاری =حجم توضیع ×غلظت پلاسمایی مطلوب÷فراهمی زیستی
🔵دوز نگه دارنده :برنامه ای که برای حفظ غلظت پلاسمایی در محدوده مشخص در درمان طولانی تجویز می شود.
سرعت دوز بندی=کلیرانس×غلظت پلاسمایی مطلوب ÷فراهمی زیستی
🔴پنجره درمانی (therapeautic window): فاصله بین حداقل غلظت درمانی و حداقل غلظت سمی که نشان دهنده امنیت دارو است.
#فارماکولوژی
مبحث:فارماکوکینتیک
🔴فارماکوکینتیک عبارت است از تاثیر سیستم های زنده بر داروها
🔴غلظت موثر دارو به غلظت دارو در محل گیرنده گفته میشود که معمولا این غلظت در جایگاه گیرنده با غلظت دارو در پلاسما یا خون کامل در تعادل است.
غلظت پلاسمایی تابع ۳ پارامتر است :
۱)سرعت ورود دارو به پلاسما
۲)سرعت توضیع در بافت محیطی
۳)سرعت حذف از بدن
در این رابطه دو مفهوم تعریف می شوند :
🔴حجم توضیع(Vd):مقدار دارو در بدن ÷غلظت پلاسمایی دارو
🔺⛤اگر حجم توضیع خیلی بالا باشد نشان دهنده اتصال دارو به گیرنده های بافت محیطی است.
🔺⛤اگر خیلی پائین باشد نشان دهنده وجود پروتئین هایی در پلاسما با قابلیت اتصال بالا به دارو است.
⛤🔺اگر حجم توضیع معمولی باشد نشان دهنده انتشار آزاد دارو بین رگ و بدن است.
🔴کلیرانس یا پاکسازی(Cl):
سرعت حذف دارو ÷غلظت پلاسمایی دارو
⛤کلیرانس بستگی به :نوع دارو ،جریان خون و وضعیت عضو دخیل در حذف دارد.
⛤در داروهایی که از کینتیک درجه اول تبعیت می کنند کلیرانس ثابت است و در داروهایی که از کینتیک درجه صفر تبعیت میکنند مثل آسپیرین،فنیتوئین و اتانول ممکن است کلیرانس متغیر باشد .
🔴فراهمی زیستی (bioavailability):
کسری از دوز دارو است که به گردش خون سیستمیک می رسد و در موارد زیر کاهش میابد:
۱)جذب ناکافی دارو
۲)متابولیسم عبور اول(first pas effect)
۳)توضیع به بافت ها قبل از ورود به گردش خون سیستمیک
🔺⛤از سطح زیر نمودار غلظت_زمان برای محاسبه فراهمی زیستی استفاده می شود.
🔴نسبت برداشت (extraction ratio) درصدی از دارو است که حین عبور خون از عضو توسط آن برداشته می شود
#رژیم_تجویز_دارو
🔵دوز بار گذاری:برنامه ای که برای رسیدن به سرعت به سطح پلاسمایی مطلوب تجویز می شود.
دوز بارگذاری =حجم توضیع ×غلظت پلاسمایی مطلوب÷فراهمی زیستی
🔵دوز نگه دارنده :برنامه ای که برای حفظ غلظت پلاسمایی در محدوده مشخص در درمان طولانی تجویز می شود.
سرعت دوز بندی=کلیرانس×غلظت پلاسمایی مطلوب ÷فراهمی زیستی
🔴پنجره درمانی (therapeautic window): فاصله بین حداقل غلظت درمانی و حداقل غلظت سمی که نشان دهنده امنیت دارو است.
#نکته2
#فارماکولوژی
مبحث:متابولیسم_داروها
🔴انواع واکنش های متابولیک:
1️⃣واکنش های مرحله یک :تبدیل داروی مادر به یک فرآورده قطبی تر با قابلیت واکنش بیشتر(اضافه آشکار شدن گروه های SH,NH2,OH)
در این واکنش ها سیتوکروم p450 مسئول متابولیسم هزاران نوع دارو است.
‼️این واکنش ها اکسیداسیون، احیا،دآمیناسیون،هیدرولیز هستند.
2️⃣واکنش های مرحله دو:افزودن گروه های نسبتا قطبی به مولکول دارو
‼️در این واکنش گروه هایی مانند گلوکورونات ،استات،گلوتاتیون،گلیسین، سولفات و متیل به دارو افزوده می شوند.
🔴اثر دارو ها روی متابولیسم یک دیگر:
1️⃣ القای آنزیمی (افزایش سرعت متابولیسم )
رایج ترین دارو های القا کننده متابولیسم :کاربامازپین ،فنوباربیتال ، فنی توئین،ریفامپین
2️⃣مهار آنزیمی:مهار متابولیسم دارو ها و ایجاد تداخل دارویی
رایج ترین مهار کننده های آنزیمی :آمیودارون،سایمیتیدین، فورانوکومارین،آزول و ریتوناویر
3️⃣مهار کننده های گلیکوپروتئین p روده ای
این گلیکوپروتئین باعث راندن دارو ها از مخاط به مجرای گوارش می شود ؛ این دارو با مهار این گلیکوپروتئین باعث ایجاد غلظت سمی پلاسمایی می شود
مثل وراپامیل
🔴متابولیسم استامینوفن: استامینوفن در دوز های متعارف و عملکرد طبیعی کبد در مسیر متابولیک phase 2 به متابولیت های بی خطر گلوکرونید و سولفات تبدیل می شود
در صورت مصرف بیش از حد و اشباع phase 2 یک سیستم وابسته به p450 مقداری از دارو را به یک متابولیت واسط فعال تبدیل می کند.
در صورت وجود گلوتاتیون کافی در بدن متابولیت واسط با آن کونژوگه شده و بی خطر است اما با اتمام ذخایز گلوتاتیون ،متابولیت واسط به گروه های سولفیدریل روی پروتئین های کبدی متصل می شود و باعث مرگ سلول های کبدی می گردد.
#فارماکولوژی
مبحث:متابولیسم_داروها
🔴انواع واکنش های متابولیک:
1️⃣واکنش های مرحله یک :تبدیل داروی مادر به یک فرآورده قطبی تر با قابلیت واکنش بیشتر(اضافه آشکار شدن گروه های SH,NH2,OH)
در این واکنش ها سیتوکروم p450 مسئول متابولیسم هزاران نوع دارو است.
‼️این واکنش ها اکسیداسیون، احیا،دآمیناسیون،هیدرولیز هستند.
2️⃣واکنش های مرحله دو:افزودن گروه های نسبتا قطبی به مولکول دارو
‼️در این واکنش گروه هایی مانند گلوکورونات ،استات،گلوتاتیون،گلیسین، سولفات و متیل به دارو افزوده می شوند.
🔴اثر دارو ها روی متابولیسم یک دیگر:
1️⃣ القای آنزیمی (افزایش سرعت متابولیسم )
رایج ترین دارو های القا کننده متابولیسم :کاربامازپین ،فنوباربیتال ، فنی توئین،ریفامپین
2️⃣مهار آنزیمی:مهار متابولیسم دارو ها و ایجاد تداخل دارویی
رایج ترین مهار کننده های آنزیمی :آمیودارون،سایمیتیدین، فورانوکومارین،آزول و ریتوناویر
3️⃣مهار کننده های گلیکوپروتئین p روده ای
این گلیکوپروتئین باعث راندن دارو ها از مخاط به مجرای گوارش می شود ؛ این دارو با مهار این گلیکوپروتئین باعث ایجاد غلظت سمی پلاسمایی می شود
مثل وراپامیل
🔴متابولیسم استامینوفن: استامینوفن در دوز های متعارف و عملکرد طبیعی کبد در مسیر متابولیک phase 2 به متابولیت های بی خطر گلوکرونید و سولفات تبدیل می شود
در صورت مصرف بیش از حد و اشباع phase 2 یک سیستم وابسته به p450 مقداری از دارو را به یک متابولیت واسط فعال تبدیل می کند.
در صورت وجود گلوتاتیون کافی در بدن متابولیت واسط با آن کونژوگه شده و بی خطر است اما با اتمام ذخایز گلوتاتیون ،متابولیت واسط به گروه های سولفیدریل روی پروتئین های کبدی متصل می شود و باعث مرگ سلول های کبدی می گردد.
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
#نکته 3
#فارماکولوژی
مبحث:گیرنده های سیستم عصبی اوتونوم
🔴گیرنده های کولینرژیک: یا موسکارینی هستند یا نیکوتینی
1⃣موسکارینی:
گیرنده M1:در انتهای عصبی قرار دارند.
گیرنده های M2: در قلب و برخی انتهای عصبی قرار دارند.
گیرنده های M3: در سلول های عمل کننده، ماهیچه های صاف، غدد و اندوتلیوم قرار دارند.
2⃣نیکوتینی:
گیرنده های NN: در محل عقده ها قرار دارند.
گیرنده های NM:در صفحات انتهایی عضلات اسکلتی وجود دارند.
🔴گیرنده های آدرنژیک: یا آلفا هستند یا بتا و یا دوپامینی
1⃣آلفا:
گیرنده های آلفا۱: در دیواره رگ وجود دارند(تنگی رگ) ،در مثانه به منظور انقباض اسفنکتر و در مردمک باعث گشادی یا میدریاز می شود.
گیرنده های آلفا۲: در انتهای اعصاب اتونوم اثر مهاری دارند.
2⃣بتا:
گیرنده های بتا۱:در کلیه باعث ترشح زنین می شوند ،در قلب باعث افزایش قدرت و ریتم میشود و در چشم باعث ترشح مایع زلالیه میشود.
گیرنده های بتا ۲:در برونش وجود دارد و باعث استاع می شود،و در رحم باعث شل شدن آن می شود، در عضله مخطط وجود دارد، در کبد باعث آزاد سازی گلوکز می شود، در پانکراس باعث آزاد سازی انسولین شده و در قلب باعث افزایش قدرت و ریتم میشود.
‼️همزمان گلوکز و انسولین خون بالا می روند.
گیرنده های بتا ۳:در بافت چربی وحود داشته وباعث افزایش لیپولیز می شود.
#فارماکولوژی
مبحث:گیرنده های سیستم عصبی اوتونوم
🔴گیرنده های کولینرژیک: یا موسکارینی هستند یا نیکوتینی
1⃣موسکارینی:
گیرنده M1:در انتهای عصبی قرار دارند.
گیرنده های M2: در قلب و برخی انتهای عصبی قرار دارند.
گیرنده های M3: در سلول های عمل کننده، ماهیچه های صاف، غدد و اندوتلیوم قرار دارند.
2⃣نیکوتینی:
گیرنده های NN: در محل عقده ها قرار دارند.
گیرنده های NM:در صفحات انتهایی عضلات اسکلتی وجود دارند.
🔴گیرنده های آدرنژیک: یا آلفا هستند یا بتا و یا دوپامینی
1⃣آلفا:
گیرنده های آلفا۱: در دیواره رگ وجود دارند(تنگی رگ) ،در مثانه به منظور انقباض اسفنکتر و در مردمک باعث گشادی یا میدریاز می شود.
گیرنده های آلفا۲: در انتهای اعصاب اتونوم اثر مهاری دارند.
2⃣بتا:
گیرنده های بتا۱:در کلیه باعث ترشح زنین می شوند ،در قلب باعث افزایش قدرت و ریتم میشود و در چشم باعث ترشح مایع زلالیه میشود.
گیرنده های بتا ۲:در برونش وجود دارد و باعث استاع می شود،و در رحم باعث شل شدن آن می شود، در عضله مخطط وجود دارد، در کبد باعث آزاد سازی گلوکز می شود، در پانکراس باعث آزاد سازی انسولین شده و در قلب باعث افزایش قدرت و ریتم میشود.
‼️همزمان گلوکز و انسولین خون بالا می روند.
گیرنده های بتا ۳:در بافت چربی وحود داشته وباعث افزایش لیپولیز می شود.
#نکته 4
#فارماکولوژی
مبحث :داروهای مقلد کولین
🔴تاثیر روی اندام های مختلف:
✔اCNS:اثرات تحریکی مثل هشیاری ، اعتیاد و تشنج
✔چشم:انقباض مردمک و اسپاسم عضله مژگانی(دید نزدیک)
✔قلب : کاهش ضربان قلب ، قدرت انقباض و سرعت انتقال تحریک
✔عروق :اتساع عروق از طریق آزادسازس EDRF
✔برونش ها : انقباض برونش ها
✔دستگاه گوارش :افزایش فعالیت و شل شدن اسفنکتر ها
✔مثانه : افزایش انقباض دیواره و شل شدن اسفنکتر
✔عضله اسکلتی : انقباض
✔غدد : افزایش ترشح غدد برون ریز
🔴برای تقلید اثرات استیل کولین ، یا دارو باید مقلد آن باشد و مثل استیل کولین عمل کند(مستقیم الاثر)، یا باید از تجزیه استیل کولین در سیناپس جلوگیری کند (غیر مستقیم الاثر)
🔺#ادروفونیوم : داروی کوتاه اثر که در دو مورد کاربرد دارد:
1⃣تشخیص میاستنی گراویس
2⃣افتراق کریزمیاستنیک از کریز کولینرژیک👇🏻
فردی که میاستنی گراو دارد عضلاتش ضعیف میشوند(کریز میاستنیک) ؛ به همچین فردی اگر ادروفونیوم بدهیم ضعف عضلانی اش برطرف می شود.
اگر فردی بیش از حد کاربامات (داروی میاستنی گراو مثل نئوستیگمین ، فیزوستیگمین ) مصرف کند هم دچار ضعف عضلانی می شود (کریز میاستنیک) ؛به این فرد اگر ادروفونیوم بدهیم ضعف عضلانی اش تشدید می شود.
🔺ارگانوفسفره ها مقلد های کولین غیر مستقیم الاثری هستند که در سموم کشاورزی بکار برده می شوند و مسمومیت با آنها موضوع با اهمیتی است؛ افرادی که با این مواد مسموم می شوند اثرات #نیکوتینی و #موسکارینی دارند .
اثرات نیکوتینی از جمله ضعف عضلانی و علائم عصبی با #پرالیدوکسیم و اثرات موسکارینی با #آتروپین برطرف می شوند.
#فارماکولوژی
مبحث :داروهای مقلد کولین
🔴تاثیر روی اندام های مختلف:
✔اCNS:اثرات تحریکی مثل هشیاری ، اعتیاد و تشنج
✔چشم:انقباض مردمک و اسپاسم عضله مژگانی(دید نزدیک)
✔قلب : کاهش ضربان قلب ، قدرت انقباض و سرعت انتقال تحریک
✔عروق :اتساع عروق از طریق آزادسازس EDRF
✔برونش ها : انقباض برونش ها
✔دستگاه گوارش :افزایش فعالیت و شل شدن اسفنکتر ها
✔مثانه : افزایش انقباض دیواره و شل شدن اسفنکتر
✔عضله اسکلتی : انقباض
✔غدد : افزایش ترشح غدد برون ریز
🔴برای تقلید اثرات استیل کولین ، یا دارو باید مقلد آن باشد و مثل استیل کولین عمل کند(مستقیم الاثر)، یا باید از تجزیه استیل کولین در سیناپس جلوگیری کند (غیر مستقیم الاثر)
🔺#ادروفونیوم : داروی کوتاه اثر که در دو مورد کاربرد دارد:
1⃣تشخیص میاستنی گراویس
2⃣افتراق کریزمیاستنیک از کریز کولینرژیک👇🏻
فردی که میاستنی گراو دارد عضلاتش ضعیف میشوند(کریز میاستنیک) ؛ به همچین فردی اگر ادروفونیوم بدهیم ضعف عضلانی اش برطرف می شود.
اگر فردی بیش از حد کاربامات (داروی میاستنی گراو مثل نئوستیگمین ، فیزوستیگمین ) مصرف کند هم دچار ضعف عضلانی می شود (کریز میاستنیک) ؛به این فرد اگر ادروفونیوم بدهیم ضعف عضلانی اش تشدید می شود.
🔺ارگانوفسفره ها مقلد های کولین غیر مستقیم الاثری هستند که در سموم کشاورزی بکار برده می شوند و مسمومیت با آنها موضوع با اهمیتی است؛ افرادی که با این مواد مسموم می شوند اثرات #نیکوتینی و #موسکارینی دارند .
اثرات نیکوتینی از جمله ضعف عضلانی و علائم عصبی با #پرالیدوکسیم و اثرات موسکارینی با #آتروپین برطرف می شوند.
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
Forwarded from دستیار زیر نویس و هایپر لینک
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM