Forwarded from Фармач: статьи (Ivan Svetlichnyi)
Про флуоксетин.
Флуоксетин -- селективный ингибитор белка-транспортера обратного захвата серотонина из синаптической щели. Используется для лечения депрессии, ОКР, булимии, панического расстройства и предменструального дисфорического расстройства (официально одобрен в развитых странах). Выпускается также комбинированная форма с антипсихотиком оланзапином, от биполярной депрессии и резистентной депрессии, подробности будут в посте об оланзапине.
В плане побочных эффектов в отличии от других СИОЗС, сильнее обостряет суицидальные тенденции у лиц до 25 лет, вероятно, из-за своего стимулирующего эффекта. Также, обладает анорексигенными свойствами.
Был открыт в 1972 году и введен в медицинскую практику в 1986, является одним из самых первых СИОЗС.
В плане эффективности при депрессии, паническом расстройстве и ГТР эквивалентен другим СИОЗС, но назначение при ГТР/ПР нежелательно (ИМХО), ибо обостряет тревогу в начале сильнее других СИОЗС. Предпочтителен при умеренных апато-абулических депрессиях, протекающих также с перееданием и гиперсомнией. В целом, эффективность среди других антидепрессантов у него средняя.
Ингибирует многие ферменты печени (больше всего CYP2D6), чем повышает концентрацию других лекарств, это безусловный минус и мешает комбинированной терапии.
В фармакологии флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина примечательно взаимодействие с 5HT2C-серотониновым рецепторами. Предположительно, это частично обуславливает его анорексигенное действие, а также повышение концентрации норадреналина и дофамина в синаптической щели (стимулируется выброс). Данное действие возможно играет роль в антидепрессивном эффекте флуоксетина при использовании в высоких дозах, 60-80 мг. Дополнительные фармакологические эффекты флуоксетина включают в себя: повышение концентрации аллопрегнанолона (потентный аллостерический модулятор ГАМК-А рецепторов, по похожему механизму плюс-минус расположения сайта связывания работают бензодиазепиновые транквилизаторы), слабая активация сигма-1 рецепторов и еще эффекты которые предположительно могут играть роль в эффекте флуоксетина, но клиническая значимость не ясна. Ингибирование необходимых для эффекта 80% SERT происходит на дозировке 20 мг/сут.
В фармакокинетике главная особенность флуоксетина и норфлуоксетина является длительный период полувыведения, что является большим минусом и небольшим плюсом. Минус в том, что равномерная концентрация в плазме достигается через большое количество времени относительно других СИОЗС, около 4 недель, также большой период полувыведения гарантирует длительное присутствие побочных эффектов/индивидуальной непереносимости при начале приема, простыми словами, если флуоксетин не подошел и стало плохо, плохо будет еще долго. Плюсом является редкое возникновение синдрома отмены, ввиду постепенного снижения концентрации препарата в крови.
На этом все, получилась аж статья, надеюсь вам понравилось. Делитесь с друзьями, подписывайтесь на канал, будет еще много интересного и спасибо, если уже подписались.
Флуоксетин -- селективный ингибитор белка-транспортера обратного захвата серотонина из синаптической щели. Используется для лечения депрессии, ОКР, булимии, панического расстройства и предменструального дисфорического расстройства (официально одобрен в развитых странах). Выпускается также комбинированная форма с антипсихотиком оланзапином, от биполярной депрессии и резистентной депрессии, подробности будут в посте об оланзапине.
В плане побочных эффектов в отличии от других СИОЗС, сильнее обостряет суицидальные тенденции у лиц до 25 лет, вероятно, из-за своего стимулирующего эффекта. Также, обладает анорексигенными свойствами.
Был открыт в 1972 году и введен в медицинскую практику в 1986, является одним из самых первых СИОЗС.
В плане эффективности при депрессии, паническом расстройстве и ГТР эквивалентен другим СИОЗС, но назначение при ГТР/ПР нежелательно (ИМХО), ибо обостряет тревогу в начале сильнее других СИОЗС. Предпочтителен при умеренных апато-абулических депрессиях, протекающих также с перееданием и гиперсомнией. В целом, эффективность среди других антидепрессантов у него средняя.
Ингибирует многие ферменты печени (больше всего CYP2D6), чем повышает концентрацию других лекарств, это безусловный минус и мешает комбинированной терапии.
В фармакологии флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина примечательно взаимодействие с 5HT2C-серотониновым рецепторами. Предположительно, это частично обуславливает его анорексигенное действие, а также повышение концентрации норадреналина и дофамина в синаптической щели (стимулируется выброс). Данное действие возможно играет роль в антидепрессивном эффекте флуоксетина при использовании в высоких дозах, 60-80 мг. Дополнительные фармакологические эффекты флуоксетина включают в себя: повышение концентрации аллопрегнанолона (потентный аллостерический модулятор ГАМК-А рецепторов, по похожему механизму плюс-минус расположения сайта связывания работают бензодиазепиновые транквилизаторы), слабая активация сигма-1 рецепторов и еще эффекты которые предположительно могут играть роль в эффекте флуоксетина, но клиническая значимость не ясна. Ингибирование необходимых для эффекта 80% SERT происходит на дозировке 20 мг/сут.
В фармакокинетике главная особенность флуоксетина и норфлуоксетина является длительный период полувыведения, что является большим минусом и небольшим плюсом. Минус в том, что равномерная концентрация в плазме достигается через большое количество времени относительно других СИОЗС, около 4 недель, также большой период полувыведения гарантирует длительное присутствие побочных эффектов/индивидуальной непереносимости при начале приема, простыми словами, если флуоксетин не подошел и стало плохо, плохо будет еще долго. Плюсом является редкое возникновение синдрома отмены, ввиду постепенного снижения концентрации препарата в крови.
На этом все, получилась аж статья, надеюсь вам понравилось. Делитесь с друзьями, подписывайтесь на канал, будет еще много интересного и спасибо, если уже подписались.
❤46👍8
Не важно в какой жопе ты находишься, важно, чтобы в твоей жопе никто не находился.
©Проктолог
©Проктолог
😁60👍7🔥7❤2